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A azatioprina é um análogo sintético da purina e foi desenvolvida no final dos anos 1950, na tentativa de impedir a degradação metabólica da 6-mercaptopurina (6-MP), o que destituía seus efeitos antileucêmicos. Atualmente, a azatioprina é usada em dermatologia, gastroenterologia, oncologia, reumatologia e várias outras áreas da medicina, devido às suas propriedades antileucêmicas, anti-inflamatórias e imunossupressoras.
A azatioprina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal após a administração oral. Tem uma curta meia-vida de cerca de três horas, como resultado de uma rápida conversão in vivo, mas os metabolitos permanecem ativos por muito tempo, o que permite que a administração do fármaco seja feita a cada 12 ou 24 horas. Ao entrar na circulação, a azatioprina sofre conversão não-enzimática e é metabolizada por três enzimas.